Apalutamid (ARN-509) CAS 956104-40-8

Produktbeskrivelse:

Produktnavn: Apalutamid (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Synonymer:

4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamid;

Benzamid,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]okt-5-yl]-2-fluoro-N-methyl;

Kemiske & fysiske egenskaber:

Udseende: Hvidt til off-white pulver

Analyse :≥99,0%

Tæthed:1,6 g/cm3

Smeltepunkt:190-192°C

Opløselighed DMSO ved 25°C: 18 mg/ml

Opløselighedsvand ved 25°C: Uopløseligt

Opløselighed Ethanol ved 25°C: 5 mg/ml

Apalutamid (INN) (udviklingsmæssige kodenavn ARN-509, også JNJ-56021927) er en ikke-steroide antiandrogen, der er under udvikling til behandling af prostatakræft. Det svarer til enzalutamid både strukturelt og farmakologisk, fungerer som en selektiv konkurrencedygtig antagonist af androgen receptor (AR), men viser nogle fordele, herunder større styrke og reduceret centralnervesystemet permeation. Apalutamid binder sig svagt til GABAA receptoren på samme måde som enzalutamid, men på grund af sin relativt lavere centrale koncentrationer, kan have en lavere risiko for anfald i sammenligning.

Stoffet har vist sig at være effektiv og veltolereret i kliniske forsøg hidtil, med de mest almindelige bivirkninger rapporteret herunder træthed, kvalme, mavesmerter, og diarré.

Apalutamid er i øjeblikket i fase III kliniske forsøg for kastration-resistent prostatakræft.

For nylig, den erhvervede F876L mutation af AR identificeret i avancerede prostatakræft celler blev fundet at give resistens over for både enzalutamid og apalutamid. En nyere antiandrogen, darolutamid (ODM-201), påvirkes ikke af denne mutation, og det har heller ikke vist sig at være påvirket af andre testede/velkendte AR-mutationer. Apalutamid kan være effektiv i en delmængde af prostatakræft patienter med erhvervet resistens over for abirateron acetat.

Hvis du er interesseret i vores produkter eller har spørgsmål, er du velkommen til at kontakte os!

Patenterede produkter tilbydes kun til R & D-formål. Det endelige ansvar ligger dog udelukkende hos køberen.

Populære tags: apalutamid (arn-509) cas 956104-40-8, producenter, leverandører, fabrik, købe, på lager

• Et par af: 8-bromo-7-men-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purin-2,6-dione CAS 853029-57-9
• Næste: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-1 CAS 2387-48-6