Obeticholsyre CAS 459789-99-2

Produkt beskrivelse:

Produktnavn: Obeticholsyre CAS-NR: 459789-99-2

Synonymer:

(3a, 5p, 6a, 7a) -6-ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oinsyre;

3a, 7p-dihydroxy-6a-ethyl-5p-cholan-24-oinsyre;

Kemisk& Fysiske egenskaber:

Udseende: Hvidt til off-white krystallinsk pulver

Assay: ≥99,0%

Massefylde: 1.091 g / cm³

Smeltepunkt: ＞ 98 ℃

Kogepunkt: 562,9 ℃ ved 760 mmHg

Flammepunkt: 308,3 ℃

Brydningsindeks: 1.529

Damptryk: 0 mmHg ved 25 ° C

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Opløselighed: Dioxan (sparsomt), DMSO (let), methanol (let);

Kategori: Standarder; Steroider; Enzymaktivatorer og -inhibitorer; Farmaceutisk / API-urenheder / metabolitter;

Sikkerhedsoplysninger:

HS-kode: 2918990090

Opbevaring:Opbevares i en kølig og tør, godt lukket beholder. Holdes væk fra fugt og stærkt lys / varme.

Ansøgning:

1. 6a-ethyl-chenodeoxycholsyre har været kendt som INT-747. Det er under udvikling som et farmaceutisk middel til flere leversygdomme og relaterede lidelser;

2. Cholan-24-oinsyre, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3a, 5β, 6a, 7a, 8ξ) -, er et derivat af galdesyren Chenodeoxycholsyre.

Vores fabriksfremstillings Obeticholic Acid CAS 459789-99-2, moden teknologi, stabil produktion, kvalitetssikring.

Lagerstatus: På lager.

Vi kan levere 6-Ethylchenodeoxycholic aicd-analysecertifikat (COA), CAS 459789-99-2 Analysemetode (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC SYRE Syntesevej (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet (MSDS) og anden support til dig!

Obeticholsyre blev udviklet af Intercept Pharmaceutical Company i De Forenede Stater. Dens sammensatte patent blev ansøgt om i USA i 2001, og patentnummeret er US7138390. I øjeblikket er der ikke ansøgt om noget sammensat patent i Kina. Obeticholsyre er det første lægemiddel udviklet til behandling af kolestatisk leversygdom i 20 år til patienter, der ikke responderer fuldt ud eller ikke tåler ursodeoxycholsyre.

Farmakologiske virkninger: PBC er en kronisk kolestase forårsaget af dysplasi i galdegangene eller galdesyremetabolisme. Det opløser lipider i cellemembranen, ændrer permeabiliteten og strømmer ud af celleindholdet og udvikler sig til sidst til en sygdom i leverfibrose og skrumpelever. På nuværende tidspunkt er det vigtigste kliniske lægemiddel til behandling af PBC ursodeoxycholsyre, som hovedsagelig stimulerer hepatobiliær sekretion gennem den intracellulære signalmolekyle mitogenaktiverede proteinkinase (MAPK) -veje og beskytter epitelceller mod ødelæggelse af galdesyrer.

Obeticholsyre (Obeticholsyre), også kendt som 6-ethylchenodeoxycholsyre, er et nyt derivat af chenodeoxycholsyre (CDCA) i humane primære galdesyrer. Det er en farnesoid derivat X-receptor (FXR). ) Af naturlige ligander. Obeticholsyre er en farnesoid X-receptoragonist, som indirekte inhiberer genekspressionen af ​​cytochrom 7A1 (CYP7A1) ved at aktivere farnesoid X-receptoren. Fordi CYP7A1 er det hastighedsbegrænsende enzym af biosyntese af galdesyre, kan obeticholsyre hæmme galdesyresyntese og bruges til behandling af primær galde cirrose og ikke-alkoholisk fedtleversygdom. Obeticholsyre blev med succes udviklet af Intercept Pharmaceuticals i USA. Det er det første lægemiddel udviklet til behandling af kolestatisk leversygdom i 20 år. Undersøgelsen er beregnet til patienter, der ikke responderer tilstrækkeligt eller ikke tåler det gamle standardbehandlingsmedicin ursodeoxycholsyre. I et placebokontrolleret klinisk fase III-forsøg øgede obeticholsyre (OCA) niveauet af to biomarkører forbundet med nedsat risiko for levertransplantation. Det sammensatte slutpunkt i kliniske studier er, at alkalisk phosphatase reduceres med mindst 15%, aktiviteten af ​​serumalkalisk phosphatase er lavere end 1,67 gange den øvre grænse for normal, og bilirubin er inden for det normale interval, alkalisk phosphatase bruges til at indikere svær leversygdom En biomarkør af grad.

Obeticholsyre testes også til behandling af en mere almindelig type fedtlever-ikke-alkoholisk steatohepatitis. En klinisk fase 2-undersøgelse af dette lægemiddel til behandling af denne indikation blev afsluttet tidligt på grund af dets nøjagtige virkning. EvaluerePharma forudsiger, at salget af obeticholsyre i 2020 forventes at nå 2,992 milliarder amerikanske dollars. Obeticholsyrerelaterede patentnumre i Kina: CN200980154713 og CN200880006937. Ikke-alkoholisk fedtleversygdom (NAFLD) er en manifestation af metabolisk syndrom i leveren, som regel forbundet med fedme, dyslipidæmi og insulinresistens. Generelt kan NAFLD opdeles i to undertyper: simpel fedtlever og ikke-alkoholisk steatohepatitis (NASH). Enkel fedtlever er ikke-progressiv, mens NASH kan udvikle sig til skrumpelever og endda leverceller. Kræft.

Undersøgelser har vist, at insulinresistens spiller en vigtig rolle i patogenesen af ​​NAFLD / NASH. Insulinsensibiliserende stoffer såsom lægemidler med thiazolidindion har vist sig at være effektive til at forbedre leverbetændelse og fedtindhold, men de kan ikke blokere for fremgangen af ​​fibrose forårsaget af NASH. Farnesoidderivater X-receptorer har også den virkning, at de forbedrer insulinresistens og spiller en vigtig rolle i metabolismen af ​​galdesyrer, lipider og sukkerarter.

Obeticholsyre er en menneskelig galdesyre-efterligning. Det er en halvsyntetisk chenodeoxycholsyre og en specifik agonist for farnesoidderivat X-receptorer. Det blev udviklet af Intercept Pharmaceuticals til behandling af primær galdelever. Ved behandling af cirrotisk PBC, ikke-alkoholisk steatohepatitis og andre leversygdomme og tarmsygdomme har dyreforsøg vist sin virkning på forbedring af insulinresistens og reduktion af leverfedtindholdet. Et 6-ugers multicenter, randomiseret, dobbeltblindet klinisk forsøg fra USA omfattede 64 patienter med type 2-diabetes og NAFLD, hvilket beviste, at obeticholsyre kan forbedre leverbetændelse og leverbetændelse ud over at øge insulinfølsomheden. Fibrose niveau og har en vis effekt på at reducere kropsmasse. Denne konklusion har dog stadig behov for langsigtet opfølgning i større skala, og den skal bekræftes af leverpatologi.

Hvis du er interesseret i vores produkter eller har spørgsmål, er du velkommen til at kontakte os!

Produkter under patent tilbydes til R& D kun formål. Det endelige ansvar ligger dog udelukkende hos køberen.

Populære tags: obeticholsyre cas 459789-99-2, producenter, leverandører, fabrik, køb, på lager

• Et par af: Nej
• Næste: Sitagliptin Fosfat Monohydrat CAS 654671-77-9