Rimegepant CAS 1289023-67-1

Produkt beskrivelse

Produktnavn: Rimegepant CAS-nr .: 1289023-67-1

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Synonymer:

(5 S 6 S {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3- difluorphenyl) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahydro - 5 H-cyclohepta [b] pyridin- {{2}} - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihydro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] pyridin-1-yl) piperidin-1-carboxylat;

[(5 S 6 S {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3 difluorphenyl) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahydro - 5 H-cyclohepta [b] pyridin - {{2}} - yl] 4 - (2 - oxo-3H-imidazo [4, 5 - b] pyridin-1- yl) piperidin-1-carboxylat;

(5 S 6 S {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3- difluorphenyl) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahydro - 5 H-cyclohepta [b] pyridin- {{2}} - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihydro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] pyridin-1-yl) piperidin-1-carboxylat;

BMS-927.711;

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Kemisk 0010010 amp; Fysiske egenskaber

Udseende: Fast

Assay: ≥ 99. 0%

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Rimegepant er en oral calcitonin-genrelateret peptid (CGRP) receptorantagonist, der bruges til behandling af migræne.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Mål

Ki: 0. {{1}} nM (CGRP-receptor) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (CGRP-receptor) [{{2} }]

0010010 nbsp;

In Vitro 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9277 1 1) er en komplet, konkurrencedygtig CGRP-receptorantagonist med IC {{1}} på 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

In Vivo 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) har god oral biotilgængelighed i rotter og cynomolgus-aber, attraktive samlede prækliniske egenskaber og viser dosisafhængig aktivitet i en primatmodel af CGRP- induceret ansigtsblodstrøm [1]. Forholdet mellem de gennemsnitlige AUC (0 - 2 4 h) værdier for Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) (60, {{ 3}} 00 og 300 mg / kg) i DBS-matrix, sammenlignet med plasma, er 0,5-0. 6 på tværs af alle doser i rotter. Resultater fra denne undersøgelse antyder en stærk korrelation mellem Rimegepant-koncentrationer mellem rotteplasma og rotteblod (DBS) [2].

Dyreadministrator 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp ; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rotter [2] Rotter behandles med medikamentfrit køretøj (kontrol) eller Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) i køretøjet 60 , {{{{2 4}}}}, og {{{{{{{{}} 5}}}}} mg / kg en gang dagligt via oral munding. Der er 6 rotter i hver behandlingsgruppe. For hver behandlingsgruppe opsamles blod kl 1, {{{{1 {{{{{{{{}} 2}} 1}} 0}}}}}, og 2 {{2 4}} t fra de første tre rotter og ved {{1 0}} og {{1 1} h fra de andet tre rotter på dag 1 og dag 1 {{2 4}} fra halevene efter daglig oral dosering af Rimegepant (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) i to uger. De gennemsnitlige hæmatokriter i blodet er {{1 {{2 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} }. 2% svarende til dyregrupperne på 60, {{{{{{{{}} 4}}}} og {{{{{{{}} 5}}}}} henholdsvis mg / kg doser. Til DBS-evaluering opdages fire 1 {{2 5}} μL blodprøver på DBS-kort ({{2 4}} pletter pr. Kort), tørres ved stuetemperatur i mindst 2 h, og hvert kort pakkes separat i en ziplock-taske med tørremiddel inden forsendelse. Det resterende blod i hvert prøverør behandles til plasma inden for 1 time efter opsamlingen og opbevares ved -70 ° C indtil analyse. Plasmaprøver sendes på tøris, og DBS-kort sendes ved omgivelsestemperatur. Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) koncentrationer i rotteplasma analyseres. Rimegepant i rotte-DBS analyseres ved anvendelse af DBS-metoden. De toksikokinetiske (TK) parametre beregnes ud fra blodkoncentration og tidsdata ved anvendelse af ikke-kompartimente metoder under anvendelse af Kinetica.

Referencer 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

[1]. Luo G, et al. Opdagelse af (5 S, {{2}} S, 9 R) - 5 - amino - {{2}} - ({{ 6}}, 3-difluorphenyl) - {{2}}, 7, 8, 9 - tetrahydro - 5 H-cyclohepta [b] pyridin - 9 - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihydro - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - carboxylat (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): en oral calcitonin-genrelateret peptid (CGRP) -antagonist i kliniske forsøg til behandling af migræne. J Med Chem. 2 0 1 2 Dec 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

0010010 nbsp; [2]. Zheng N, et al. Forbedret væske-væskeekstraktion med arbejdsgang med udskiftning af fortyndingsvolumen mellem brønde og dens anvendelse til kvantificering af BMS-9 2 7711 i rotte-tørrede blodpletter af UHPLC-MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2 014 feb; 89: 2 40-50.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Hvis du er interesseret i vores produkter eller har spørgsmål, er du velkommen til at kontakte os!

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Produkter, der er patenteret, tilbydes for R 0010010 amp; Kun formål. Det endelige ansvar ligger dog udelukkende hos køberen.

Populære tags: rimegepant cas 1289023-67-1, fabrikanter, leverandører, fabrik, køb, på lager

• Et par af: 5 H-cyclohepta [b] pyridin-7,8-dihydro - 5, 9 (6 H) -dion CAS 3 9 713-40 -1
• Næste: 4-(chlormethyl)-1-cyclohexyl-2-(trifluormethyl)Benzen CAS 957205-24-2