TAS6417,CAS 1661854-97-2

Produkt beskrivelse:

Produktnavn: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Synonymer:

(S)-N-(4-amino-6-methyl-5-(quinolin-3-yl)-8,9-dihydropyrimido[5,{{ 9}}b]indolizin-8-yl)acrylamid;

2-Propenamid,N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-methyl-5-(3-quinolinyl) pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-;

 

Kemiske og fysiske egenskaber

Assay: NLT99 %

Massefylde: 1,40±0,1 g/cm³

Molekylformel: C23H20N6O

Molekylvægt: 396,44

Bolingpunkt:756,6±60,0 grader

pKa:12,81±0.40

Opbevaringstilstand: -20 grad

 

Bruger:

Blandt de 255 påviste kinaser hæmmede TAS6417 foruden EGFR også 25 andre kinaser ved koncentrationer under 1000nM, med en IC50-værdi mere end 100 gange WTEGFR. TAS6417 hæmmer TXK, BMX, HER4, TEC, BTK og JAK3, med en IC50-værdi mindre end 10 gange dens IC5Chemicalbook0-værdi for WTEGFR. TAS6417 kan hæmme proliferationen af ​​Ba/F3-celler drevet af flere EGFR Exon 20-mutationer, med IC50 i området fra 5,05 ± 1,33 nmol/L til 150 ± 53 nmol/L. TAS6417 har ingen effekt på EGFR-uafhængige celler, såsom NCI-H23- og NCI-H460-celler.

I tumormodellen drevet af insertionsmutationen af ​​EGFR Exon 20 kan TAS6417 forårsage vedvarende tumorregression. Efter administration af TAS6417 indtræder tumorregressionseffekten hurtigt og er effektiv gennem hele behandlingsprocessen. Farmakokinetisk analyse viser, at efter oral administration af 50 mg/kg og 100 mg/kg TAS6417 i mus, vil plasmakoncentrationen af ​​lægemidlet hurtigt falde inden for 4 timer efter Chemicalbook. Den effektive dosis af TAS6417 hos rotter kan nå en lavere maksimal blodkoncentration end hos mus, men blodkoncentrationen i rottemodeller er mere vedvarende og stabil og varer op til 8 timer. I hudvæv kan TAS6417 inhibere mutant EGFR frem for vild EGFR i tumorvæv. TAS6417 kan forlænge overlevelsestiden for dyr med lungekræft.

 

Hvis du er interesseret i vores produkter eller har spørgsmål, er du velkommen til at kontakte os!

 

Produkter under patent tilbydes kun til F&U-formål. Det endelige ansvar påhviler dog udelukkende køber.

Populære tags: tas6417,cas 1661854-97-2, producenter, leverandører, fabrik, køb, på lager

• Et par af: Irbinitinib CAS 937263-43-9
• Næste: 6-brom-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridin-3-carbonitril CAS 1207836-10-9