Emopamil binding protein (EBP) hæmmer DSP-0390 går ind i det første fase 1 kliniske forsøg med mennesker!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, et helejet datterselskab af Sumitomo Dainippon Pharma, en japansk medicinalvirksomhed, annoncerede for nylig, at den første patient er blevet administreret i et fase 1 klinisk studie (NCT0502351), der evaluerer lægemidlet DSP-0390, der undersøges. DSP-0390 er en emopamil binding protein (EBP) hæmmer til behandling af patienter med tilbagevendende højgradigt gliom.

Højgradigt gliom er den mest almindelige type af ondartet hjernetumor, som kan forårsage betydelig morbiditet og dødelighed. Prækliniske undersøgelser har vist, at DSP-0390 kan have antitumoraktivitet og hjælpe med at løse dette langsigtede udækkede medicinske behov.

Dette fase 1-studie er det første humane, åbne, dosis-eskaleringsstudie, og dets hovedformål er at evaluere sikkerheden og tolerabiliteten af ​​DSP-0390 hos patienter med tilbagevendende højgradigt gliom. Forsøget vil også bestemme den maksimalt tolererede dosis (MTD) og/eller forlænget anbefalet dosis (RDE). Det sekundære formål er at beskrive de farmakokinetiske (PK) karakteristika af DSP-0390.

Efter at have afsluttet dosiseskaleringsdelen af ​​forsøget, vil undersøgelsen gå ind i den udvidede del af del 2 for at evaluere, om DSP-0390 har foreløbig antitumoraktivitet og for at bestemme behandlingen af ​​tilbagevendende WHO (WHO) grad III eller IV malign lim. anbefalet fase 2 dosis til massetumorer (RP2D).

DSP-0390 er en emopamil-bindende protein (EBP)-hæmmer og gennemgår i øjeblikket et fase 1-studie hos patienter med tilbagevendende højgradigt gliom (NCT0502351). EBP er et endoplasmatisk retikulummembranprotein involveret i kolesterolbiosyntese. Da de fleste cancerceller er karakteriseret ved opregulering af forskellige veje, der er ansvarlige for deres biosyntese, og behovet for kolesterol til at understøtte celleproliferation er højt.

Derfor forventes inhiberingen af ​​EBP med DSP-0390 at forårsage ødelæggelsen af ​​kolesterolhomeostase og inducere cancercelledød. Derudover er det rapporteret, at EBP er stærkt udtrykt i flere typer kræft og er forbundet med den aggressive fænotype af visse typer kræft. DSP-0390 har potentiale til at have antitumoraktivitet i disse kræftformer.