Nurtec ODT, den første CGRP-receptorantagonist til oral desintegration, lanceres i USA og bruges til akut behandling.

Biohaven Pharmaceuticals annoncerede for nylig lanceringen af ​​migræne medikamentet Nurtec ODT (rimegepant, 75 mg) på det amerikanske marked. Lægemidlet blev godkendt i februar i år til akut behandling af migræne hos voksne (med eller uden aura). Medicinen kan spredes øjeblikkeligt i munden uden vand og kan tages meget bekvemt når som helst og hvor som helst. Lanceringen af ​​Nurtec ODT vil give et vigtigt og nyt oralt akut behandlingsmiddel til migrænepatienter, som hurtigt kan reducere og eliminere smerter og genoprette liv. Det skal bemærkes, at Nurtec ODT ikke er egnet til den forebyggende behandling af migræne, og det kliniske forsøg med lægemidlet til migræneforebyggelse forventes at opnå resultater senere i dette kvartal.

Det er værd at nævne, at Nurtec ODT er den første og eneste FDA-godkendte calcitonin-genrelaterede peptid (CGRP) receptorantagonist i form af hurtigtvirkende oralt desintegrerende tabletter (ODT). I kliniske studier kan en enkelt oral administration af Nurtec ODT 75 mg hurtigt lindre smerter og gendanne normal funktion inden for 1 time, og den kontinuerlige virkning af mange patienter kan nå 48 timer; derudover modtog så mange som 86 patienter enkeltdosis Nurtec ODT% af patienterne brugte ikke migrænemedicinemedicin inden for 24 timer.

I øjeblikket er millioner af migrænepatienter ofte utilfredse med deres nuværende akutte behandling og er sommetider nødt til at foretage betydelige afvejninger på grund af besværlige bivirkninger og nedsat funktion. Derfor er godkendelsen af ​​Nurtec ODT på markedet en spændende nyhed for migræne-patientgruppen. Den hurtige orale opløsning af lægemidlet og bekvemmeligheden ved at tage medicin uden vand giver en ny gruppe migrænepatienter. Behandlingsmuligheder, reagerer roligt på akutte migræneanfald når som helst og hvor som helst for at hjælpe dem med at genvinde kontrol over deres sygdom og fortsætte deres daglige liv.

Nurtec ODT har en ny hurtigt opløsende oral tabletdosisform, der fungerer ved at blokere CGRP-receptoren til behandling af grundårsagen til migræne. Nurtec ODT er ikke et opioid eller bedøvelsesmiddel, og det er heller ikke vanedannende, og det er heller ikke opført som et kontrolleret lægemiddel af US Narcotics Control Board.

I USA er Nurtec ODT-godkendelse baseret på resultaterne af et klinisk klinisk fase III-forsøg (undersøgelse 303) og en langtids open safety-undersøgelse (undersøgelse 201). I fase III-forsøget opnåede Nurtec ODT statistisk betydning i det fælles primære endepunkt for overvågning af smertelindring og eliminering af de mest irriterende symptomer (MBS) 2 timer efter administration sammenlignet med placebo. Nurtec ODT viste også statistisk overlegenhed ved smertelindring (reducering af moderat eller svær smerte til ingen smerter eller mild smerte) og gendannelse af normal funktion 1 time efter indtagelse af lægemidlet. For mange patienter varede fordelene ved Nurtec ODT til smertelindring, smertelindring, normal funktionsgenopretning og eliminering af MBS i 48 timer. Det er vigtigt, at disse fordele kan observeres med kun en dosis Nurtec ODT. Af de patienter, der modtog Nurtec ODT, krævede 86% ikke redningsmedicin (f.eks. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, acetaminophen) 24 timer efter administration. Langsigtede sikkerhedsundersøgelser har evalueret sikkerheden og tolerabiliteten ved at tage rimegepant flere gange om året. Denne undersøgelse vurderede 1, 798 patienter, der tog 75 mg rimegepant under et migræneanfald, op til en dosis pr. Dag. I denne undersøgelse blev 1 131 patienter udsat for rimegepant i mindst 6 måneder, 86 3 patienter tog rimegepant i mindst 1 år, og alle disse patienter var behandles med mindst to migræneanfald pr. måned i gennemsnit. Sikkerheden ved behandling af migræne mere end 1 5 gange på 30 dage er ikke fastlagt.

Migræne er den tredje mest almindelige sygdom og sjette groft deaktiverende sygdom i verden og er blevet opført som en af ​​de 10 mest handicappede sygdomme af Verdenssundhedsorganisationen (WHO). Det anslås, at det samlede antal migrænepatienter i verden er mere end 1 milliarder, og at der er næsten 40 millioner i USA. Migræne er kendetegnet ved et svagt angreb, der varer 4-72 timer, og ledsages af en række symptomer, herunder pulserende hovedpine med moderat til svær smerteintensitet, kan være ledsaget af kvalme eller opkast og / eller er følsom over for lyd (frygt) Og følsom overfor lys (fotofobi). Da mere end 90% af migrænepatienter ikke er i stand til at fungere eller fungere normalt under angrebet, er der et markant uopfyldt behov for nye akutte behandlingsmetoder.

Nurtec ODT 0010010 # 39; s aktive farmaceutiske ingrediens rimegepant er en CGRP-receptorantagonist, der reversibelt blokerer CGRP-receptorer og derved hæmmer den biologiske aktivitet af CRP-neuropeptider. CGRP og dets receptorer udtrykkes i områder af nervesystemet, der er forbundet med migrænepatofysiologi. CGRP-receptorantagonisme er en ny virkningsmekanisme i akut behandling af migrænehovedpine, som adskiller sig markant fra de eksisterende triptaner (serotonin 1 B / 1 D-agonister) og opioider. I øjeblikket er CGRP-receptorer blevet et populært mål for udvikling af migræne.

Indtil nu er der lanceret fire monoklonale antistofbaserede migræneterapier rettet mod CGRP og dets receptorer, nemlig: Amgen / Novartis Aimovig (målrettet CGRP-receptor), Teva Ajovy (målrettet CGRP), Eli Lilly Emgality (målrettet CGRP), Lingbei Vyepti ( målretning af CGRP). Med hensyn til medicin injiceres Aimovig og Emgality subkutant en gang om måneden, Ajovy kan injiceres subkutant en gang om måneden eller hver 3 måned, og Vyepti indsprøjtes intravenøst ​​hver 3 måned. Disse 4 medikamenter bruges til forebyggelse af migrænebehandling.

Andre farmaceutiske virksomheder udvikler orale CGRP-receptorantagonister. I december 2019 blev Erjian Ubrelvy (ubrogepant) godkendt af US FDA til akut behandling af voksen migræne (med eller uden aura), idet han blev verdens 0010010 # 39; s første godkendte oral CGRP-receptorantagonist til behandling af migræneanfald. For Biohaven har virksomheden ud over den godkendte Zydis ODT (oral, nedbrydende tablet, rimegepant) også en rimegepant-almindelig tablet, der er under FDA-gennemgang og forventes godkendt i midten af ​​2020.

Med hensyn til akut behandling af migræne er det især værd at nævne, at i oktober 2019 blev Eli Lilly {{1}} # 39; s orale lægemiddel Reyvow (lasmiditan) godkendt af US FDA til akut behandling af migræne hos voksne (med eller uden aura). Denne godkendelse er af stor betydning. Lægemidlet er en 5-HT 1 F-agonist og er den første nye klasse af akut migrænebehandling, der er godkendt i 20 år.

At være den første, der bliver offentlig, er måske ikke altid den sidste til at grine. Undersøgelsesdata fra akut migræne fase III viser, at Zydis ODT er mere effektiv end Ubrelvy, og Reyvow er bedre end Zydis ODT, men Reyvow har bivirkninger og er underlagt DEA-kontrol. EvaluatePharma, en farmaceutisk markedsundersøgelsesorganisation, forudser, at Zydis ODT 0010010 # 39; s salg i 2024 vil nå $ 897 millioner, mens Reyvow og Ubrelvy {{0} } # 39; s salg forventes at være henholdsvis $ 317 millioner og $ 302 millioner. 0010010 nbsp;