Bayers første antagonist elinzanekant går ind i fase 3 klinisk udvikling!

Bayer annoncerede for nylig lanceringen af fase 3 kliniske udviklingsprojekt OASIS, som har til formål at evaluere effekten og sikkerheden af elinzanetant i behandlingen af overgangsalderen vasomotoriske symptomer (hedeture). elinzanetant er en første-i-klasse, ikke-hormonelle, en gang dagligt, oral, neurokinin-1,3 receptor (NK1R, NK3R) antagonist. I september 2020 afsluttede Bayer købet af KaNDy Therapeutics Ltd, en britisk bioteknologisk virksomhed i klinisk fase, og fuldt integreret elinzanetant i sin kvindelige sundhedsudviklingspipeline.

Vasomotoriske symptomer (hedeture) rapporteres af op til 80% af kvinderne på et tidspunkt i overgangsalderen overgang og er den vigtigste grund til at søge lægehjælp på dette særlige tidspunkt i en kvindes liv. Mere end en tredjedel af kvinderne rapporterer alvorlige symptomer, som kan vare 10 år eller mere efter den sidste menstruation. Symptomer på vasomotor kan have en negativ indvirkning på søvn, humør og livskvalitet.

Oasis Fase 3 kliniske udviklingsprojekt vil undersøge effekten og sikkerheden af elinzaneant 120 mg en gang om dagen på kvinder i overgangsalderen med vasomotoriske symptomer. Projektet planlægger at rekruttere ca. 1.300 patienter i mere end 200 centre i mere end 20 lande. Udformningen og administrationen af det kliniske fase 3-udviklingsprojekt er baseret på de positive data fra 2 fase 2-undersøgelser (RELENT-1 og SWITCH-1), som bekræftede, at elinzanekant har god effekt og god sikkerhed. RELENT-1 er en fase 1b/2a undersøgelse, der undersøger elinzanetants sikkerhed, farmakokinetik og foreløbige effekt. SWITCH-1 er en fase 2b undersøgelse, der undersøgte effekten og sikkerheden af 4 forskellige doser elinzanetin og placebo hos patienter med vasomotoriske symptomer. Resultaterne af undersøgelsen er blevet annonceret på det virtuelle årlige møde i 2020 i North American Menopause Society (NAMS).

Dr. Christian Rommel, medlem af forretningsudvalget for Bayer Pharmaceuticals Division og Global Head of R &D, sagde: "Baseret på de positive fase 2-data er vi meget glade for at starte Fase 3-projektet nu og bruge elinzanetant til at løse de mest almindelige og irriterende menopausale symptomer. Gennem OASIS kliniske udviklingsprojekt. , Vi tager fat på et vigtigt uopfyldt medicinsk behov for kvinders sundhed, fordi langt de fleste kvinder i øjeblikket ikke modtager behandling for overgangsalderen symptomer. Derfor er vores klare mål at udvikle en ikke-hormonel behandlingsplan for at forbedre livskvaliteten for kvinder i overgangsalderen.

elinzaneant kemisk struktur

elinzanekant er en banebrydende, ikke-hormonel, oral, dobbelt neurokinin-1,3 receptor (NK1R, NK3R) antagonist, i øjeblikket i klinisk udvikling til behandling af overgangsalderen vasomotoriske symptomer. elinzanekant løser vasomotoriske symptomer ved at regulere en gruppe østrogenfølsomme neuroner (KNDy neuroner) i hypothalamus i hjernen. På grund af manglende østrogen, menopausale kvinder bliver overaktive, hvilket ødelægger kropstemperaturen kontrol mekanisme og forårsager hedeture. Diastoliske symptomer forværret.

I 2030 forventes verdens menopausale og postmenopausale kvindelige befolkning at stige til 1,2 milliarder, en stigning på 47 millioner mennesker hvert år. Overgangsalderen er en uundgåelig proces, fordi æggestokkene aldring normalt forekommer hos kvinder i 40'erne eller 50'erne. Faldet i æggestokkene hormon sekretion vil forårsage forskellige symptomer, som i høj grad vil påvirke kvinders sundhed, livskvalitet, medicinsk forbrug og arbejdseffektivitet.

De mest almindelige og foruroligende symptomer under overgangsalderen overgang er hedeture, søvnforstyrrelser og humørsvingninger. I takt med at den forventede levetid stiger, bliver menopausal ledelse mere og mere vigtig, fordi dette er en periode, hvor kvinder er på toppen af deres livsaktiviteter både personligt og professionelt. Derfor er det meget vigtigt at opretholde funktionelle evner og en god livskvalitet ud fra perspektivet om lægehjælp og socialøkonomi.