Kinas originale antikræftlægemiddel Zanubrutinib er blevet godkendt af Us FDA

Den 15. november 2019 modtog zanubrutinib （ handelsnavn: BRUKINSA ^TM ） , en Kina-udviklet hæmmer af brutons tyrosinkinase (BTK), hurtig godkendelse fra den amerikanske fødevare- og medikamentadministration (FDA) til behandling af voksne intercellulære lymfompatienter med mindst en tidligere behandling. Fra den første projektudvikling til den officielle godkendelse af markedet tog forskningen og udviklingen af zanubrutinib mere end 7 år. Det blev fuldstændigt udviklet af BeiGene co., LTD., Og var det første anticancerlægemiddel, der er godkendt af FDA.

I 2013 blev verdens første BTK-hæmmer, Ibrutinib, markedsført i USA, og i kliniske forsøg overlevede mere end 98 procent af patienter med langsom begyndende leukæmi mere end to år. Selvom virkningen af Ibrutinib er god, skal dens absorberbarhed og sikkerhed forbedres. BeiGene har en klar designidee for BTK-hæmmere, som er at maksimere den specifikke binding af hæmmere til BTK-mål og minimere off-target-effekten for at reducere forekomsten af bivirkninger. Efter en række screening og test identificerede teamet endelig det endelige kandidatmolekyle, zanubrutinib, i mere end 500 forbindelser.

I kliniske forsøg fungerede zanubrutinib godt. I en fase II-undersøgelse af kinesiske patienter havde patienter med tilbagefald og ildfast knoldcellelymfom en samlet remission på 84 procent efter behandling med zanubrutinib, hvor 78 procent opnåede et komplet respons. Baseret på undersøgelsen bevilgede FDA zanubrutinib "gennembrudsterapi-betegnelse" tidligere på året og accepterede dens ansøgning om et nyt lægemiddel. Godkendelsen af zanubrutinib på markedet er nu et gennembrud i historien om ny lægemiddelinnovation i Kina, hvilket markerer, at Kinas moderne farmaceutiske industri er gået ind i en ny fase.

Krystallstrukturen i komplekset af zanubrutinib og BTK-protein.