FDA godkender klinisk forsøg med anti-tumor medicin PI 3 Kα-inhibitor

Fosfatidylinositol 3 - kinase (PI 3 K) alfa-hæmmer CYH 3 3, der er udviklet sammen af ​​Shanghai Institute of Materia Medica og Chinese Academy of Sciences, har for nylig modtaget den implicitte tilladelse til kliniske forsøg (IND) fra US Food and Drug Administration (FDA). Det bruges til behandling af avancerede faste tumorer.

Dysregulering af PI 3 K signalveje involverer de fleste humane kræftformer. PIK 3 CA (kodende for PI 3 K-katalytisk underenhed α) er en af ​​de almindelige mutante onkogener i humane tumorer. Cirka 2-5% af humane faste tumorer har mutationer i onkogen PIK 3 CA, der involverer tumortyper såsom brystkræft, æggestokkræft, tyktarmscancer, glioblastoma, lungekræft og spiserørskræft.

CYH 33 er en ny, yderst effektiv og specifik PI 3 Kα-hæmmer, der i fællesskab er undersøgt og udviklet af Shanghai Pharmaceutical Institute og Haihe Biology. Ved at hæmme den PI 3 K-medierede signalveje blokerer den celler i G 1 -fasen og hæmmer derved tumorcelleproliferation. Yang Chunhao&# 3 9; s forskningsgruppe fra Shanghai Institute of Pharmaceutical Sciences anvendte den syntetiske metode, der blev udviklet af sig selv til at introducere pyrrolotriazin-moderkernen i den medicinske kemi i PI 3 K-hæmmeren for den første tid. Gennem den systematiske struktur-aktivitetsrelationsundersøgelse arbejdede han og Ding Jian-teamet sammen for at opdage kandidatlægemiddel CYH 3 3. Prækliniske undersøgelser har vist, at CYH 33 &# 3 9; s in vivo og in vivo aktivitet er bedre end det lignende markedsførte lægemiddel BYL 719.

Den kliniske forskning udført af CYH 33 har vist, at forbindelsen har god sikkerhed og foreløbig klinisk virkning. På nuværende tidspunkt er der ingen selektiv PI 3 Kα-hæmmer godkendt i Kina.