FibroGen/Astellas Evrenzo (rosarestat) Godkendt af Den Europæiske Union---2/2

CKD er en progressiv sygdom karakteriseret ved det gradvise tab af nyrefunktion, som i sidste ende kan føre til nyresvigt eller end-stage nyresygdom, der kræver dialyse eller nyretransplantation for at overleve. Den globale prævalens af CKD hos voksne skønnes at være 10-12%. Anæmi er især almindelig hos CKD-patienter. Alvorlig anæmi kan være livstruende. CKD anæmi kan øge risikoen for hospitalsindlæggelse, hjerte-kar-komplikationer, og død. Det fører også ofte til alvorlig træthed, kognitiv dysfunktion og dårlig livskvalitet. Der er betydelige uopfyldte medicinske behov i CKD anæmi patientpopulationen, og fremskridtene har været begrænset i de sidste 30 år.

Nyre anæmi er en af de største komplikationer af CKD nyre dekompensation. Med udviklingen af CKD, forekomsten og sværhedsgraden af CKD-relateret anæmi gradvist stige. Sammenlignet med konventionel anæmi er patienter med nyre anæmi vanskeligere at rette, patienterne er alvorligt trætte, og deres livskvalitet er dårlig. På nuværende tidspunkt er standardbehandlingen for nyreanæmi er erythropoietin (EPO-hormon) substitution, erythropoiesis stimulans (ESA) såsom epoetin alfa og intravenøs jern, subkutan injektion for at øge hæmoglobin (Hb) hos patienter med CKD ) Indhold til forbedring af kliniske symptomer.

roxadustatvirkningsmekanisme

Roxadustat er verdens første lille molekyle hypoxi-indukbel faktor prolyl hydroxylase hæmmer (HIF-PHI) stof til behandling af nyre anæmi. Hypoxi-induktionsfaktorens fysiologiske rolle (HIF) øger ikke kun udtrykket af erythropoietin, men øger også ekspressionen af erythropoietinreceptorer og proteiner, der fremmer jernabsorption og cirkulation. Roxadustat hæmmer PH-enzymet ved at efterligne ketoglutarat, et af substraterne i prolyl hydroxylase (PH), og påvirker PH-enzymets rolle i opretholdelsen af balancen mellem HIF-produktion og nedbrydningshastighed for at opnå formålet med at korrigere anæmi.

Som verdens første HIF-PHIroxadustat fremmer produktionen af endogene erythropoietin, forbedrer absorptionen og udnyttelsen af jern, reducerer hepcidin og påvirkes ikke af betændelsens negative indflydelse på hæmoglobin og erythropoiesis, hvilket effektivt fremmer erythropoiesis. Roxadustat har vist sig at fremkalde produktion af røde blodlegemer. I flere undergrupper af patienter med kronisk nyresygdom kan roxadustat opretholde niveauet af erythropoietin ved eller tæt på det normale fysiologiske område og derved øge antallet af røde blodlegemer uden at blive påvirket af betændelse og undgå intravenøs jerntilskud.