Merck afslutter erhvervelsen af ​​ArQule og opnår en ny generation af BTK-hæmmer ARQ 531

Merck 0010010 amp; Co har meddelt, at det med succes har afsluttet købet af ArQule. Købet blev annonceret den 9 december, 2019. Merck erhvervede gennem et datterselskab alle offentligt udstedte aktier i ArQule for 20 US dollar pr. Aktie for et samlet købsbeløb på cirka 2 US $. Under overtagelsen blev Merck 0010010 # 39; s datterselskab fusioneret til ArQule, der blev et helejet datterselskab af Merck.

ArQule fokuserer på opdagelse og udvikling af kinaseinhibitorer til behandling af kræft og andre sygdomme. Virksomhedens 0010010 # 39; s største lægemiddelkandidat er ARQ 531, en ny, oral, reversibel Bruton tyrosinkinase (BTK) -inhibitor, der er i stand til at hæmme vildtype BTK og C {{ 4}} S-mutant BTK. C 481 S-mutationen er en kendt modstandsmekanisme for den første generation af irreversible BTK-hæmmere. I øjeblikket er ARQ 531 i en fase II-dosisforlængelsesundersøgelse af B-celle maligniteter, som ikke har behandlet andre behandlingsformer.

På 2019 American Society of Hematology (ASH) årsmøde annoncerede ArQule data fra kliniske fase I-forsøg med ARQ 531: 47 patienter med tilbagefaldende / refraktær malignitet i B-celle fik forskellige doser (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, én gang dagligt) ARQ 5 31 behandling. Af de 9 patienter med recidiverende / refraktær kronisk lymfocytisk leukæmi (CLL), som fik en dosis én gang dagligt på ≥6 5 mg, og hvis effektivitet blev vurderet, opnåede 8 patienter delvis respons ( PR) med en samlet responsrate (ORR) på 89%. Især 8 af 9 patienter med evaluerbar CLL gennemførte BTK-C 481 S-mutationen, og 7 af dem havde delvis remission.

Ud over ARQ 531 er der adskillige andre aktiver i ArQule-pipeline, herunder: (1) miransertib (ARQ {{2}}), som er en potent og selektiv AKT serin / threoninkinaseinhibitor, i øjeblikket et I / fase II klinisk forsøg (NCT {{3}) tilmelder patienter, herunder patienter med Proteus syndrom og patienter med PIK 3 CA-relateret vækst sygdomsprofil (PROS); (2) ARQ75 1, en ny generation af kraftige og selektive AKT-hæmmere, i øjeblikket et klinisk fase I-forsøg (NCT0 2 76 1 694) tilmelder patienter, specifikt patienter med solide tumorer, der bærer PKD 3 CA / AKT / PTEN-mutationer; (3) derazantinib, en pan-FGFR (fibroblastvækstfaktorreceptor) -inhibitor Agent, der for tiden er i fase I / II-klinisk behandling, til behandling af FGFR-drevet intrahepatisk cholangiocarcinoma (iCCA) og andre kræftformer.

Dr. Roger M. Perlmutter, præsident for Merck Research Laboratories, tidligere udtalt, 0010010 quot; ArQule 0010010 # 39; s fokus på præcisionsmedicin har resulteret i flere kliniske stadier af oral kinase hæmmere, der har nye og vigtige egenskaber. Denne erhvervelse vil forøge disse strategiske aktiver Vil styrke Merck 0010010 # 39; s pipeline, især ARQ 531, en stærk lægemiddelkandidat til behandling af B-celle maligniteter. {{0 }} quot; (fra Bioon.com, kompilér hsppharma.com)