Effektiviteten og udsigten til Ibrutinib

Ibrutinib (USAN, også kendt som PCI-32765 og markedsført under navnet Imbruvica) er et lægemiddel mod kræft, der er målrettet mod B-celle maligniteter. Det er en oralt administreret, selektiv og kovalent hæmmer af enzymet Brutons tyrosinkinase (BTK).

Ibrutinib er en oralt biotilgængelig, lille molekyleinhibitor af Brutons tyrosinkinase (BTK) med potentiel antineoplastisk aktivitet. Ved oral administration binder ibrutinib sig til og inhiberer irreversibelt BTK-aktivitet, hvorved både B-celle-aktivering og B-celle-medieret signalering forhindres. Dette fører til en hæmning af væksten af ondartede B-celler, der overudtrykker BTK. BTK, et medlem af den src-relaterede BTK / Tec-familie af cytoplasmatiske tyrosinkinaser, er påkrævet til signalering af B-cellereceptor, spiller en nøglerolle i B-cellemodning og er overudtrykt i et antal B-celle maligniteter. Ekspression af BTK i tumorceller er også forbundet med forøget proliferation og overlevelse.

Ibrutinib blev udviklet af Pharmacyclics, Inc og Johnson & Johnsons Janssen Pharmaceutical afdeling for yderligere B-celle maligniteter inklusive diffus stort B-celle lymfom og multipelt myelom.

Det blev godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) i november 2013 til behandling af mantelcellelymfom og i februar 2014 til behandling af kronisk lymfocytisk leukæmi. I januar 2015 blev ibrutinib godkendt af FDA til behandling af Waldenströms makroglobulinæmi, en form for ikke-Hodgkins lymfom.

I følge Wall Street Journal i januar 2016 kostede ibrutinib, et specialmedicin, USD 116.600 til $ 155.400 om året engros i USA. På trods af rabatter og medicinsk forsikring medfører den uoverkommelige pris, at nogle patienter ikke udfylder deres recept. Virksomheden, der markedsfører stoffet, AbbVie, erhvervede det i maj 2015 og forventede et globalt salg på 1 milliard dollars i 2016 og 5 milliarder dollars i 2020.