Evrenzo (roxadustat) led tre tilbageslag i USA og var den første, der blev noteret i Kina!-2/2

I december 2018,roxadustat(Evrenzo) var den første, der blev godkendt i Kina til behandling af anæmi hos voksne patienter med dialyseafhængig kronisk nyresygdom (DD-CKD). I august 2019 blev stoffet godkendt til en ny indikation i Kina til behandling af anæmi hos voksne patienter med nondialyseafhængig kronisk nyresygdom (NDD-CKD). Som verdens' s første innovative lægemiddel er roxadustat det første i Kina til at realisere den fulde anvendelse af dialyse- og ikke-dialysepatienter med kronisk nyresygdom anæmi, hvilket bringer et nyt gennembrud i behandlingen af ​​kronisk nyresygdom i Kina.

Ud over Kina er roxadustat også blevet godkendt i Japan, Chile, Sydkorea og andre lande til behandling af anæmi hos voksne patienter med NDD-CKD og DD-CKD. roxadustat er under regulatorisk gennemgang i andre jurisdiktioner, herunder Den Europæiske Union (EU). I regionen modtog Astellas for nylig en positiv anmeldelse af den foreslåede godkendelse afroxadustatfra Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) Udvalget for Medicin til Mennesker (CHMP).

CKD er en progressiv sygdom karakteriseret ved gradvist tab af nyrefunktion, som i sidste ende kan føre til nyresvigt eller nyresygdom i slutstadiet, hvilket kræver dialyse eller nyretransplantation for at overleve. Den globale forekomst af CKD hos voksne anslås at være 10-12%. Anæmi er især almindelig hos CKD -patienter. Alvorlig anæmi kan være livstruende. CKD -anæmi kan øge risikoen for hospitalsindlæggelse, kardiovaskulære komplikationer og død. Det fører også ofte til alvorlig træthed, kognitiv dysfunktion og dårlig livskvalitet. Der er betydelige uopfyldte medicinske behov i CKD -anæmi -patientpopulationen, og fremskridt har været begrænset i de sidste 30 år.

Renal anæmi er en af ​​hovedkomplikationerne ved CKD -nyredekompensation. Med udviklingen af ​​CKD øges forekomsten og sværhedsgraden af ​​CKD-relateret anæmi gradvist. Sammenlignet med konventionel anæmi er patienter med nyreanæmi sværere at korrigere, patienterne er stærkt trætte, og deres livskvalitet er dårlig. Den nuværende standardbehandling for renal anæmi er erythropoietin (EPO -hormon) udskiftning, erythropoiesis stimulant (ESA) såsom epoetin alfa plus intravenøst ​​jern, subkutan injektion for at øge hæmoglobin (Hb) hos patienter med CKD) Indhold for at forbedre kliniske symptomer.

roxadustat virkningsmekanisme

roxadustater verdens' s første lille molekyle hypoxia-inducerbare faktor prolylhydroxylasehæmmer (HIF-PHI) lægemiddel til behandling af renal anæmi. Den fysiologiske rolle hypoxi -inducerbar faktor (HIF) øger ikke kun ekspressionen af ​​erythropoietin, men øger også ekspressionen af ​​erythropoietinreceptorer og proteiner, der fremmer jernabsorption og cirkulation. Roxadustat hæmmer PH -enzymet ved at efterligne ketoglutarat, et af substraterne for prolylhydroxylase (PH), og påvirker PH -enzymets rolle i at opretholde balancen i HIF -produktion og nedbrydningshastighed for at opnå formålet med at korrigere anæmi.

Som verdens' s første HIF-PHI fremmer roxadustat produktionen af ​​endogent erythropoietin, forbedrer absorptionen og udnyttelsen af ​​jern, reducerer hepcidin og påvirkes ikke af den negative indflydelse af betændelse på hæmoglobin og erythropoiesis effektivt fremme erythropoiesis.roxadustathar vist sig at forårsage produktion af røde blodlegemer. I flere undergrupper af patienter med kronisk nyresygdom kan roxadustat opretholde niveauet af erythropoietin på eller tæt på det normale fysiologiske område og derved øge antallet af røde blodlegemer uden at blive påvirket af betændelse og undgå intravenøst ​​jerntilskud.