Galapagos annoncerede toplinjeresultaterne fra tre patientundersøgelser med inhibitoren GLPG3970!-2/2

LADYBUG -undersøgelse: Rheumatoid arthritis (RA) fase 2a -forsøg

I denne undersøgelse blev 28 patienter med moderat til svært aktiv RA, der ikke reagerede på methotrexat, randomiseret i et forhold på 3: 2 og modtog GLPG3970 og placebo -behandling. 3 ud af 16 patienter i GLPG3970-gruppen (COVID-19, forhøjet ALAT, læge' s beslutning) afbrød behandlingen, og 2 ud af 12 patienter i placebogruppen (COVID-19) afbrød behandlingen.

I uge 6 var der ingen forskel mellem DAS28-CRP-responset (28 ledsygdomsaktivitetsindeks beregnet ved hjælp af C-reaktivt protein) fra baseline i GLPG3970-gruppen og placebogruppen (GLPG3970-gruppe-1,29, placebogruppe-1,24). Der var ingen forskelle i de fleste andre effektmål.

Toledo -aktiver: Udviser in vivo -aktivitet i en række inflammatoriske sygdomme

Videreudvikling af Toledo produktportefølje

& quot; Toledo" er et omfattende klinisk udviklingsprojekt lanceret af Galapagos for den nye målkategori SIK. SIKS potentielle rolle i betændelse blev opdaget af Galapagos. Toledo -projektet har til formål at behandle en lang række autoimmune sygdomme med betydelige uopfyldte medicinske behov. Toledo -platformen giver små molekylehæmmere forskellige selektiviteter til SIK -mål. Den mest avancerede sammensatte SIK2/3-hæmmer GLPG3970 har vist præklinisk og klinisk immunmodulerende aktivitet med en dobbelt virkningsmåde, som er karakteriseret ved at øge transkriptionen af ​​antiinflammatoriske cytokiner og hæmme transkriptionen af ​​proinflammatoriske cytokiner. SIK -hæmning har tidligere vist opmuntrende præklinisk aktivitet i en række inflammatoriske sygdomsmodeller.

GLPG3970 er den første forbindelse i Galapagos' bred portefølje af nye molekyler, der giver klinisk dokumentation for den potentielle rolle, SIK -hæmning spiller i betændelse. Biomarkørdataene fra disse GLPG3970 signalopdagelsesundersøgelser vil blive analyseret yderligere for mærkningskarakteristika. Målet med virksomhedens' s Toledo -projekt er fuldt ud at udforske denne nye handlingsmåde og bringe selektive forbedrede molekyler til SIK2/3 og andre SIK'er. I øjeblikket har Galapagos to forbindelser, der udviser SIK2/3 -hæmning i præklinisk udvikling.

Dr. Walid Abi Saab, overlæge i Galapagos, sagde:" Vi er glade for at demonstrere for første gang de vigtige biologiske og kliniske virkninger af SIK -hæmmere for patienter med inflammatoriske sygdomme. Dette er et stort problem, når man udvikler en målklasse med en ny handlingsmåde. Præstationer. CALOSOMA -forsøget på patienter med psoriasis viste klare tegn på aktivitet, mens SEA TURTLE -forsøget på patienter med ulcerøs colitis gav opmuntrende resultater, der understøttede den videre udvikling og farmakologiske forbedring af Toledo -forbindelser. Desuden bekræftede disse undersøgelser af patienter de sikkerheds- og tolerabilitetsegenskaber, der tidligere er observeret hos raske frivillige. GLPG3970' s omfattende datasæt er et vigtigt skridt fremad, og vores mål er at anvende nøgleoplevelsen af ​​disse undersøgelser på os Toledo -produktporteføljen af ​​SIK -hæmmere er under videre udvikling."

Den kemiske struktur af Jyseleca-filgotinib

Galapagos er forpligtet til at opdage og udvikle små molekylemedicin med nye virkningsmekanismer, hvoraf nogle har vist god effekt. I øjeblikket arbejder virksomheden sammen med Gilead Sciences for at udvikle et oralt antiinflammatorisk lægemiddel Jyseleca (filgotinib).

Filgotinib er en yderst selektiv JAK1 -hæmmer, opdaget og udviklet af Galapagos. I slutningen af ​​december 2015 indgik Gilead en aftale med Galapagos på op til 2 milliarder amerikanske dollars om i fællesskab at udvikle og kommercialisere filgotinib globalt. På grund af store tilbageslag i amerikansk regulering reviderede de to parter imidlertid kommercialiserings- og udviklingsaftalen for filgotinib i december 2020. Galapagos vil være ansvarlig for kommercialiseringen affilgotinibi Europa (overgangsperioden forventes afsluttet i slutningen af ​​2021), mens Gilead fortsat vil være ansvarlig for filgotinib uden for Europa, herunder Japan (hvor Gilead i fællesskab vil sælge filgotinib med Eisai).

filgotinibudvikles til behandling af en række forskellige inflammatoriske sygdomme, hvoraf fase 3 -undersøgelser omfatter behandling af leddegigt, Crohn' s sygdom og ulcerøs colitis.

Jyseleca er godkendt til markedsføring i Den Europæiske Union, Storbritannien og Japan til behandling af voksne patienter med moderat til svær leddegigt (RA), der har utilstrækkelig respons eller intolerance over for et eller flere sygdomsmodificerende anti-reumatiske lægemidler ( DMARD). Med hensyn til medicin kan Jyseleca bruges som monoterapi eller i kombination med methotrexat (MTX).

På nuværende tidspunkt er Jyseleca' s ansøgning om nye indikationer til behandling af ulcerøs colitis (UC) også under regulatorisk gennemgang i EU, Storbritannien og Japan. Den specifikke anvendelse er: til behandling af utilstrækkelig respons, manglende reaktion eller intolerance over for konventionelle terapier eller biologiske midler Voksne patienter med moderat til svær aktiv ulcerøs colitis (UC). Det er værd at bemærke, at den amerikanske FDA ikke har godkendt nogen indikationer for Jyseleca på grund af sikkerhedshensyn.