Otsuka Rexulti (brexpiprazol) Oralt desintegrerende tabletter er godkendt til markedsføring i Japan: Behandling af skizofreni!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) meddelte for nylig, at dets antipsykotiske lægemiddel Rexulti (brexpiprazol) oralt desintegrerende (OD) tabletter er godkendt af japanske tilsynsmyndigheder. Ud over de eksisterende konventionelle tabletter (Rexulti 1 mg, 2 mg) vil lanceringen af ​​Rexulti OD (0,5 mg, 1 mg, 2 mg) tabletter give en ny mulighed. Rexulti OD tablet er en doseringsform, der hurtigt går i opløsning i mundhulen, så den er let at tage for patienter, der ikke kan tage tabletten på grund af synkebesvær. I Japan blev Rexulti godkendt til behandling af skizofreni i 2018.

brexpiprazoler en anden gang daglig daglig (atypisk) oral antipsykotisk medicin, opdaget af Otsuka og udviklet i fællesskab af Lingbei og Otsuka. På det amerikanske marked blev brexpiprazol (mærke: Rexulti) godkendt til behandling af større depression (MDD) og skizofreni i juli 2015 og blev godkendt til vedligeholdelsesbehandling af voksne patienter med skizofreni i 2016. I Europa,brexpiprazol(mærke: Rxulti) blev godkendt i slutningen af ​​juli 2018 til behandling af voksne patienter med skizofreni.

Skizofreni (skizofreni) er en kronisk og alvorlig psykisk lidelse, der ofte forårsager handicap; patienter kan opleve kognitive, følelsesmæssige og adfærdsmæssige ændringer, hvoraf vrangforestillinger og hallucinationer er de mest almindelige symptomer. Forløbet af skizofreni er generelt langvarigt og viser gentagne angreb, forværring eller forringelse. Nogle patienter oplever til sidst tilbagegang og psykisk handicap, men nogle patienter kan forblive helbredt eller stort set helbredt efter behandlingen.

Den nøjagtige virkningsmekanisme for brexpiprazol til behandling af alvorlig depression (MDD) og skizofreni er endnu ikke klar. Lægemidlets' s effekt kan være gennem den partielle agonistaktivitet af 5-HT1A-receptor og dopamin D2-receptor, serotonin 5-HT2A-receptor Antagonistaktiviteten medieres i fællesskab. Ud over,brexpiprazolviser ikke kun høj affinitet for disse receptorer (subnanomolar), det viser også høj affinitet for noradrenalin α1B/2C -receptorer.

Brexpiprazols kemiske struktur (billedkilde: selleckchem.com)

Den 18. august offentliggjorde Otsuka Pharmaceutical også toplinjeresultaterne af fase 2-kliniske forsøg (NCT04100096) med brexpiprazol til behandling af borderline personlighedsforstyrrelse (BPD). Dette er et randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret fase 2-forsøg, der blev lanceret i 2019 og blev udført i fællesskab med Lundbeck. Forsøget har til formål at evaluere effektivitet, sikkerhed og tolerabilitet af fleksible doser brexpiprazol (2 til 3 mg) som monoterapi ved behandling af voksne patienter med BPD. Forsøget omfattede en 12-ugers dobbeltblind behandlingsperiode og en 21-dages opfølgningsperiode efter den sidste dosis. I alt 324 patienter blev tilfældigt tildelt og modtaget behandling.

Resultaterne viste, at undersøgelsen ikke opfyldte det primære endepunkt: på et foruddefineret tidspunkt var der ingen statistisk signifikant adskillelse mellem brexpiprazol og placebo i ændringen af ​​BPD Zanarini -score -skalaen fra baseline. På andre tidspunkter i undersøgelsen blev der imidlertid observeret statistisk større numeriske forbedringer end placebo. Sikkerheden og tolerabiliteten observeret hos patienter med BPD behandlet medbrexpiprazoler i overensstemmelse med dem, der er observeret hos patienter behandlet med brexpiprazol i andre indikationer.

I februar 2019 to globale fase 3 kliniske undersøgelser afbrexpiprazolved behandling af patienter med bipolar type I lidelse (BP-I) relaterede maniske episoder opfyldte heller ikke det primære endepunkt. De vigtigste effektindikatorer for de to undersøgelser var de psykiatriske symptomer og tegn bestemt af Youth Mania Rating Scale (YMRS). Ifølge resultaterne af YMRS -score i uge 3 kunne brexpiprazol og placebo i disse to undersøgelser ikke vise en statistisk signifikant forskel og opfyldte ikke det primære endepunkt. I disse to undersøgelser var placebo' s indvirkning på scoringsskalaen betydeligt højere end forventet.