Bayer Verquvo (vericiguat) er godkendt i Japan, og Kina er under revision!

Bayer meddelte for nylig, at det japanske ministerium for sundhed, arbejdskraft og velfærd (MHLW) har godkendt Verquvo (vericiguat, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg tabletter), som er et opløseligt guanylatcyklase (sGC) -stimulerende middel til behandling af CHF -patienter, der modtager standardbehandling for kronisk hjertesvigt (CHF) for at reducere risikoen for yderligere forværrede hændelser. Godkendelsen er baseret på resultaterne af det centrale fase 3 VICTORIA -forsøg, der specifikt er rettet mod patienter med nylige hjertesvigt (for nylig indlagt på hospital for hjertesvigt eller brug af intravenøs diuretika). De relevante data blev offentliggjort i New England Medicine i marts 2020. Magasin (NEJM).

Vericiguat blev udviklet i fællesskab af Merck og Bayer, og de to parter nåede til et globalt samarbejde i oktober 2014 for at udvikle sGC -regulatorer. Merck ejer kommercialiseringsrettighederne for vericiguat i USA, og Bayer har eneret til resten af ​​verden.

Lægemidlet er en oral, en gang daglig, første klasse stimulator af opløselig guanylatcyklase (sGC). sGC er et vigtigt enzym i signalvejen til nitrogenoxid (NO). Når NO binder sig til sGC, katalyserer enzymet syntesen af ​​cyklisk guanosinfosfat (cGMP) i cellen. cGMP er den anden messenger og spiller en rolle i reguleringen af ​​blodkarspændinger, hjertets kontraktilitet og ombygning af hjertet. Hjertesvigt er relateret til nedsat NO -syntese og nedsat sGC -aktivitet, hvilket kan føre til myokardial og vaskulær dysfunktion. Ved direkte stimulering af sGC er vericiguat uafhængigt af NO og arbejder synergistisk med NO for at øge niveauet af intracellulært cGMP og derved modvirke det nedsatte hjerte- og blodkarfunktion.

Det er værd at nævne, at vericiguat er den første sGC -stimulator, der er godkendt til behandling af hjertesvigt. I januar i år blev vericiguat godkendt af den amerikanske FDA under handelsnavnet Verquvo. Det bruges til patienter med symptomatisk kronisk hjertesvigt med en udstødningsfraktion på mindre end 45% for at reducere forekomsten af ​​forværrede hjertesvigt -begivenheder (defineret som: hjertesvigt indlagt på hospitalet eller ikke indlagt i tilfælde af at modtage ambulant intravenøs [IV] diuretisk behandling for hjertesvigt), risikoen for kardiovaskulær død og hjertesvigt hospitalsindlæggelse. I maj i år modtog vericiguat en positiv udtalelse, der blev anbefalet af Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) Udvalg for Lægemidler til Mennesker (CHMP) om at udstede markedsføringstilladelse til behandling af nylige dekompensationshændelser, der kræver intravenøs (IV) behandling til genoprette stabilitet Voksne patienter med symptomatisk kronisk hjertesvigt med reduceret ejektionsfraktion.

I øjeblikket er vericiguat også under censur fra Kina og andre lande. I Kina indgav Bayer en ansøgning om markedsføringstilladelse til vericiguat til National Medical Products Administration (NMPA) i slutningen af ​​august 2020.

Vericiguat molekylær struktur

Patienter med symptomatisk kronisk hjertesvigt og reduceret ejektionsfraktion har stor risiko for hospitalsindlæggelse efter at have oplevet symptomer på hjertesvigt, der kræver ambulant intravenøs diuretisk behandling eller hospitalsindlæggelse. Det anslås, at mere end halvdelen af ​​patienterne blev genindlagt på hospitalet inden for en måned efter udskrivelse på grund af deres forværrede tilstand, og omkring en femtedel af patienterne døde inden for 2 år. Efter at vericiguat er kommet på markedet, vil det give læger, sundhedspersonale og patienter et velkomment nyt valg.

Vericiguat myndighedsgodkendelse er baseret på resultaterne af det centrale fase 3 VICTORIA -studie. Data viser, at efter en forværret begivenhed om hjertesvigt reducerer vericiguat kombineret med baggrundsterapi den kombinerede risiko for kardiovaskulær død eller hjertesvigt hospitalsindlæggelse betydeligt sammenlignet med baggrundsterapi alene. De positive resultater af fase III VICTORIA -undersøgelsen blev annonceret på det årlige videnskabelige møde i American College of Cardiology/World Congress of Cardiology (ACC.20/WCC Virtual) virtuelt møde, der blev afholdt i marts 2020, og blev offentliggjort i top internationale medicinske journal" New The English Journal of Medicine (NEJM). Titlen på artiklen er: Vericiguat hos patienter med hjertesvigt og reduceret ejektionsfraktion.

Det er værd at nævne, at VICTORIA er den første nutidige udfaldsundersøgelse specifikt til symptomatiske patienter med kronisk hjertesvigt (ejektionsfraktion< 45%)="" efter="" at="" have="" oplevet="" forværrede="" hændelser.="" data="" viser,="" at="" når="" det="" bruges="" i="" kombination="" med="" tilgængelige="" hjertesvigtslægemidler="" sammenlignet="" med="" placebo,="" reducerer="" den="" 10="" mg="" dosis="" vericiguat="" én="" gang="" dagligt="" signifikant="" den="" relative="" risiko="" for="" det="" sammensatte="" endepunkt="" for="" hjertesvigt="" hospitalsindlæggelse="" og="" kardiovaskulær="" død="" efter="" en="" forværret="" begivenhed="" med="" 10%="" (="" hr="0,90);" 95%ci:="" 0,82-0,98;="" p="0,019)," absolut="" risikoreduktion="" 4,2/100="">

For mange patienter med hjertesvigt kan forværring af hændelser føre til forværring af tilstanden og dårlig prognose. Desværre dør omkring 50% af patienterne inden for 5 år efter diagnosen. VICTORIA -undersøgelsen er den første positive nutidige udfaldsforsøg, specielt til patienter med kronisk hjertesvigt, der har oplevet forværrede hjertesvigtbegivenheder, nedsat udstødningsfraktion og symptomatisk kronisk hjertesvigt. Resultaterne af denne undersøgelse har åbnet nye muligheder for behandling af kronisk hjertesvigt.